Benzodiazepine gehören zu den weltweit am meisten verordneten Medikamenten. Sie werden als Schlafmittel, als Tranquilizer zur Lösung von Angst- und Spannungszuständen, als Antiepileptika (Clonazepam) und als Narkotika (Midazolam) eingesetzt.
Benzodiazepine beeinflussen allosterisch die Rezeptoren für gamma-Aminobuttersäure (GABA), ein hemmender Neurotransmitter, der in vielen Hirnarealen wirksam ist. Nicht alle Benzodiazepine wirken gleich stark in allen Hirnarealen, sodass bei unterschiedlichen Indikationen auch andere Benzodiazepine eingesetzt werden können. Grundsätzlich wirken Benzodiazepine aber hemmend durch ihre Verstärkung der GABA-Wirkung. In niedrigen Dosierungen werden vor allem die Formatio reticularis und das limbische System beeinflusst, so dass die Gefühlswelt des Patienten gedämpft wird (psychovegetative Entkopplung, distanzierende Wirkung). In höherer Dosierung wirken sie in unterschiedlichem Masse dämpfend, antikonvulsiv und narkotisch.
Bei chronischer Einnahme besteht die Gefahr einer Arzneimittelabhängigkeit. Beim plötzlichen Absetzen können Entzugserscheinungen auftreten (Erregungszustände).
Strukturformel am Beispiel eines 1,4-Benzodiazepins: Diazepam (Valium)
Benzodiazepine sind teilweise direkt selbst wirksam oder sie müssen zuerst metabolisiert werden, bevor ihre Wirkung sich entfalten kann. Die meisten Benzodiazepine werden zum überwiegenden Teil metabolisiert; nur ein kleiner Teil wird unverändert im Urin ausgeschieden. Allgemein kann man sagen, dass die Benzodiazepine durch Reduktion von Nitro- zu Aminogruppen, Demethylierung und Hydroxylierung mit nachfolgender Konjugation an Glucuronsäure in wasserlösliche Derivate umgewandelt werden. Jedes Benzodiazepin folgt dabei einem eigenen Reaktionsschema. Manche, aber nicht alle Metabolite, werden vom Test erfasst. |
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