Erhöhte Werte
Medikamente:Valproat (Convulex, Depakine, Orfiril) erhöht die Konzentration von Phenobarbital um bis zu 40%

Wirkungsmechanismus: Phenobarbital verstärkt die Hemmwirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure an den GABA-ergen Neuronen

Proteinbindung im Blut: ~ 50 %

Metabolismus: Phenobarbital wird zu etwa 70 % in der Leber in inaktive Metaboliten umgewandelt, die restlichen 30 % werden unverändert im Urin ausgeschieden.

Eliminations-Halbwertszeit: Erwachsene : 100 ± 50 Stunden

Zeit bis zum Steady State: 10 - 25 Tage bei oraler Langzeitbehandlung (Erwachsene)

Es gibt verschiedene Mechanismen, durch welche Antiepileptika den Blutspiegel anderer Medikamente oder endogener Substanzen beeinflussten, oder durch die sie selbst beeinflusst werden können:(2)

1. Enzyminduktion: Diese führt zu einer schnelleren Metabolisierung der Antiepileptika, gleichzeitig verordneter Medikamente oder auch  endogener Substanzen. Der Blutspiegel sinkt, daher ist eventuell eine Dosisanpassung nötig. Beispiele für Enzyminduktoren sind Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin.
2. Hemmung der Biotransformation, Konkurrenz bei der Ausscheidung: Der Blutspiegel steigt an. Diese Wirkung zeigen zum Beispiel Valproat, Sulfonamide, Chloramphenicol, Phenylbutazon, Sultiam.
3. Verdrängung aus der Bindung an Albumin und andere Plasmaproteine: Zunächst steigt die freie Fraktion des Medikaments an. Dies kann längerfristig unterschiedliche Folgen haben; ein Ansteigen des gesamten Plasmaspiegels, oder ein Absinken infolge einer schnelleren Elimination. Ein berüchtigter "Verdränger" ist Valproat, aber auch Acetylsalicylat, orale Antidiabetika und Cumarinderivate können diese Wirkung haben. Auch ein Albuminmangel ist bei der Dosierung zu berücksichtigen.

1. Drug Monitoring: Leitfaden für die klinische Praxis. Abbott Diagnostics Division (1994)
2. Lüllmann H, Mohr K, Wehling M: Pharmakologie und Toxikologie Thieme Verlag 2003  317ff